L'Anastrozolo è stato il primo inibitore dell'aromatasi a mostrare un significativo vantaggio in termini di sopravvivenza rispetto al Megestrolo nelle donne in post-menopausa con carcinoma mammario avanzato.
L'Anastrozolo riduce i livelli plasmatici di estrogeni in maniera superiore rispetto al Megestrolo.
L'Anastrozolo produce un minor aumento di peso rispetto al Megestrolo, non ha attività agonista parziale e non stimola l'endometrio a differenza del Tamoxifene. I principali effetti indesiderati dell'Anastrozolo sono stati: disturbi gastroenterici (29-33%), cefalea (18%), astenia (16%), dolore (15%), vampate di calore e dolore osseo (12%), dolore alla schiena e dispnea (11%), edema periferico (9%). A causa della mancanza di attività agonista estrogenica nel corso di terapia con Anastrozolo si possono verificare effetti negativi sulla densità minerale ossea e sul profilo lipidico. Xagena 2000

(Keywords: Anastrozolo, inibitore dell'aromatasi, estrogeni, carcinoma mammario avanzato, tumore della mammella, Megestrolo, Tamoxifene, studio ARIMIDEX)